Tenofovir - indikationer til brug af lægemidlet, bivirkninger, analoger og anmeldelser

Tenofovir antiretroviral er en kombinationsbehandling af HIV og hepatitis B. Virksomhed anbefales til langtidsindlæggelse, effektivitetterapi kan bedømmes efter flere års kontinuerlig brug.Det ordineres under hensyntagen til patientens individuelle egenskaber og medicinske historie på grund af den høje risiko for alvorlige bivirkninger.

Brugsanvisning af Tenofovir

Tenofovir er et antiviralt lægemiddel, der har aktivitet mod hepatitis B-vira og HIV (human immundefektvirus type 1 og 2).handlinger forbundet med evnen af ​​den aktive komponent (tenofovirdiphosphat) til at hæmme den omvendte transkriptase af virussen, der tilvejebringer dens livscyklus, hvilket forårsager afslutning af kædesyntesenDNA (deoxyribonukleinsyre) af dets celler.

Sammensætning og produktionsform

Tenofovir fås i form af overtrukne tabletter med forskelligt indhold af den aktive ingrediens, tenofovirdisoproxilfumarat.Der er følgende frigørelsesformer:

• Tabletter er lyseblå, bikonveks, trekantet, indgraveret "H" på den ene side og "123" på den anden side med et aktivstofindhold på 300 mg.
• Piller, der indeholder 150 mg (rund) og 300 mg (oval, lysebrun eller brun, med hvide eller hvide eller gule kerner.

i kartonpakker indeholdende 3, 6 eller 10 blistere med 10 tabletter hver eller i polymere dåser (300 mg dosering) i 30, 60, 100, 500 eller 1000 tabletter, 500 eller 1000 hætteglas.Udgaver:

Farmakodynamik og farmakokinetik

Mekanismen for farmakologisk virkning er baseret på evnen af ​​den aktive komponent (adenosinmonophosphatanalog) til at inducere afslutning af virus-DNA-strengsyntesen ved at integrere i densog konkurrerende inhiberer revers transkriptase-respons.Ved koncentrationer på 0,5-2,2 μmol registreres antiviral aktivitet mod HIV-infektiøse midler af den første type undertyper A, B, C, D, E, F, G, O.stammer af HIV-2.

Additive effekter (kombination af effektivitet) eller synergisme med samtidig administration med nukleosid og ikke-nukleosid HIV-1 revers transkriptaseinhibitorer og HIV-proteaseinhibitorer bemærkes i anvendelsesperioden.Modstand mod tenofovirdisoproxilfumarat opstår mod tidligere antiretroviral behandling som et resultat af K65R-mutationen.

Tenofovir påvirker ikke metaboliske processer, der involverer cytochrome P450-isoenzymer.Et let signifikant fald i CYP1A1- og CYP1A2-enzymsubstratmetabolismen blev observeret.Den aktive bestanddel absorberes fra mave-tarmkanalen, den maksimale koncentration i blodet bemærkes 60-120 minutter efter indtagelse, biotilgængeligheden er fra 25% og derover, der binder til blod- og plasmaproteiner - 7,2% og 0,7%.Udskillelsen sker gennem nyrerne som et resultat af aktiv tubulær sekretion og glomerulær filtrering.

Indikationer til brug

Stoffet bruges inden forkombineret antiretroviral behandling af HIV-infektion hos patienter over 18 år.Tenofovir til hepatitis B bør kun bruges, indtil virusets genetiske kode er blevet knyttet til den genetiske kode for cellerne i den menneskelige krop.I kliniske forsøg blev muligheden for at udvikle resistent over for den aktive bestanddel af HIV-virusstammer identificeret.Hepatitis-behandling udføres også i kombination med andre antivirale lægemidler.

Metode til indgivelse og dosering

Tabletterne skal tages en gang dagligt, før eller under måltider.Det anbefalede standarddosisregime er en daglig dosis på 300 mg, som kan justeres af lægen afhængigt af det kliniske billede af sygdommen og patientens individuelle egenskaber.Behandlingsvarigheden vælges individuelt af lægen; i de fleste tilfælde er indgivelsen af ​​retrovirale lægemidler indikeret hele HIV-infektionens levetid.

Specielle instruktioner

udvikling af osteonecrose.De faktorer, der øger risikoen for dets progression på baggrund af lægemidlet, læger inkluderer alkoholforbrug, immunsuppression i akut form, behandling med glukokortikosteroider, øget kropsmasseindeks for patienten.Hvis du oplever ledssmerter, vanskeligheder i bevægelse, træthed eller en følelse af muskeltæthed, skal du søge læge.

Under graviditet

Brug af værktøjet under graviditet er kun muligt, når det forventesden terapeutiske virkning for moderen opvejer de potentielle risici for fosteret.Brug af lægemidlet under amning er kontraindiceret.For at eliminere risikoen for overførelse efter fødslen af ​​infektionen fra mor til baby kan Theonophyr gives i en standarddosis, amning på indlæggelsestidspunktet bør afbrydes.

I barndommen

Theonophyr bør ikke gives til patienter under 18 år på grund af utilstrækkelige data om sikkerheden ved brug af lægemidlet i barndommen.Til behandling af HIV-infektion hos børn bruges andre antiretrovirale stoffer, såsom Ziagen (baseret på den aktive bestanddel af abacavirsulfat) Azidothymidin (baseret på zidovudin), Lamivudin (til behandling af børn fra 3 måneders alder).

Med nedsat nyre- og leverfunktion

Med en svag grad af ændring af nyrefunktion (kreatininclearance (CC) fra 50 til 80 ml /min) kræves ingen doseringsregime.Under terapi kræves kontrol af laboratorieparametre for QC og indholdet af fosfatniveauer i blodet.For patienter med nedsat nyrefunktion med en clearance på 30-9 ml /min reduceres dosis af Theonophyr, standardkuren er i dette tilfælde en dosis på 300 mg en gang hver anden dag.I tilfælde af nedsat leverfunktionskorrektionsplan er daglig indtag unødvendig.

Drug Interaction

I kombination med antiretrovirale midler baseret på andre aktive ingredienser og andre farmakologiske grupper kan det være muligt at reducere effektiviteten eller forbedre den terapeutiske virkning.Tenofovir, en manifestation af en række bivirkninger.Inden for rammerne af kombinationsterapi kan følgende medikamentinteraktion forekomme:

• Antivirale lægemidler taget med cytomegalovirusinfektion (ganciclovir, cidofir og deres analoger), forårsager en ændring (stigning) i plasmakoncentrationen af ​​den aktive komponent i Tenofovir, stigningudvikling af negative bivirkninger.
• Aminoglycosider, Amphotericin: øg serumkreatininniveauer ved samtidig administration af nyrefunktion.
• Didanosine: Samtidig administration øger den systemiske eksponering med 40-60%, hvilket signifikant øger risikoen for pancreatitis, mælkesyreacidose og andre bivirkninger.
• Darunavir: øger plasmakoncentrationen af ​​tenofovir med 25-30% og kræver øget overvågning af indikatorer til rettidig påvisning af nefrotoksicitet.
• Atazanavir: når det administreres samtidig, ændres dets farmakokinetiske parametre, samtidig administration er mulig med ritonavir samtidig administration.

Bivirkninger af Tenofovir

Kombinationsterapi med andre ARV'er (antiretroviral) kan forårsage manifestationer af fordøjelsesbivirkninger, nervøst, hepatobiliær, immun-, urin-, muskel- og knoglesystem.Disse inkluderer:

• hovedpine, svimmelhed;
• depression;
• mavesmerter, diarré, flatulens, opkast, kvalme, appetitløshed;
• pancreatitis;
• øget aktivitet af leverenzymer;
• hepatitis;
• fedt