Singular - sammensætning, aktivt stof, indikationer, hvordan man tager samt bivirkninger og anmeldelser

Singular's vigtigste handling er at sikre udvidelsen af ​​bronchierne, så det hører til kategorien anti-bronchospastic.Fordelen ved medikamentet i god tolerabilitet.Selv hvis der opstår bivirkninger, er det mere sandsynligt, at de forekommer i mild form, så der ikke kræves tilbagetrækning af medicin.I international medicin er det vigtigste aktive stof en medicin, der stadig er kendt som Montelukast.Stoffet har en effekt på receptorer, der reagerer på cysteinleukotriener.

Hvad er singular

Dette er et lægemiddel fra en farmaceutisk gruppe af leukotrienreceptorblokkere, der har antiinflammatoriske og anti-bronchospastiske virkninger.Som et resultat af indtagelse af lægemidlet forhindrer du spasmer i luftvejene.Med en standarddosis, efter indtagelse, giver medicinen bronkialforstørrelse.Bronchodilation kan vare i 2 timer.Baseret på disse data kan vi sige, at lægemidlet takler bronchospasme på ethvert trin, hvilket reducerer responsen på antigener.

Sammensætning og frigivelsesform

Der er to former for lægemiddelfrigivelse.De er forskellige i udseende og dosering af den aktive ingrediens.Det har demontelukast-natrium.Forskellen er også listen over hjælpestoffer.Lægemidlets sammensætning er beskrevet i nedenstående tabel:

Produktform Koncentration af den aktive ingrediens montelukastnatrium Hjælpestoffer Kort beskrivelse
Filmovertrukne tabletter 10 mg Mannitol, hyprolose, croscarmellosenatrium, aspartam, rød jernoxid, kirsebærsmag, magnesiumstearat, cellulosemikrokrystallinsk.Let creme farve, firkantet i form med afskårne afrundede kanter.På hver side er der en gravering af "Singulair", "msd117".
Tyggbare tabletter lyserøde 5 mg Magnesiumstearat, hyprolose, lactose, carmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose.

Kappe: giprolose, titandioxid, rød jernoxid, gul jernoxid, carnauba voks, hypromellose.

En rund bikonveks form.Singulair-gravering på den ene side og msd117-gravering på den anden.

Farmakologisk virkning

Lægemidlet er en antagonist af leukotrienreceptorer.I det menneskelige legeme er cysteinylleukotriener (LTC4, LTD4, LTE4) potente mediatorer af inflammation.Dette er meget aktive regulatorer af cellulære funktioner - eikosanoider, der udskilles af eosinofiler, mastceller og mange andre celler.Cysteinylleukotrienreceptorer binder til disse proastatiske mediatorer.

Type I cysteinylleukotriener findes i humane luftveje, herunder makrofager og glat bronchiale muskelceller), eosinofiler og myeloidestamceller.Disse stoffer er statisk forbundet med patologiske processer i:

  1. Bronchial astma.I denne sygdom er leukotrien-medierede virkninger bronchospasme, øget vaskulær permeabilitet, øget sekretion og eosinofiltælling.
  2. Allergisk rhinitis.Som et resultat af virkningen af ​​allergenen frigives cysteinylleukotriener fra de proinflammatoriske celler i næseslimhinden i de tidlige og sene stadier af allergi.Som et resultat afsløres symptomer på allergisk rhinitis.Efter intranasal prøveudtagning med cysteinylleukotriener blev det fundet, at luftvejsresistensen blev øget, og næsehindring var til stede.

Som et resultat af indtagelse er montelukast meget aktiv, hvilket forbedrer betændelse hos patienter med bronkialastma.På baggrund af farmakologisk og biokemisk analyse blev det fundet, at dette stof med høj affinitet og selektivitet binder til CysLT1-receptorreceptorer.Singular interagerer ikke med andre farmakologisk vigtige åndedrætsreceptorer.Disse inkluderer:

  • prostaglandinreceptorer;
  • cholinoreceptorer;
  • ß-adrenoceptorer.

Montelukast er en hæmmer af de fysiologiske virkninger af cysteinylleukotriener.Handlingen er ved at binde til CysLT 1-receptorer.Denne virkning er kendetegnet ved følgende træk:

  • producerer ikke en stimulerende virkning på CysLT 1-receptorer;
  • inhibering af CysLT1-receptorer i luftvejene bekræftes af det faktum, at som et resultat af inhalation af LTD 4 hos patienter med bronkialastma udvikler evnen til at blokere udviklingen af ​​bronchospasmer.

Montelukast kan supplere virkningen af ​​β2-adrenomimetika.Den aktive komponent er kendetegnet ved hurtig og næsten fuldstændig absorption fra mave-tarmkanalen.Den maksimale koncentration, når du tager tabletter på tom mave, observeres efter 2 timer.Montelukast og dets metabolitter udskilles ikke i urinen, så lægemidlets farmakokinetik er ikke undersøgt hos patienter med nyreinsufficiens.

Indikationer og kontraindikationer til anvendelse

Den vigtigste indikation for brug af Singular er obstruktive luftvejssygdomme.Specifikke tilfælde, hvor dette lægemiddel er ordineret:

  • behovet for at forhindre eller behandle bronkialastma hos børn i alderen 2 år;
  • kontrol af dag og nat angreb af bronkial astma;
  • lindring af allergisk rhinitis hos børn fra 2 år;
  • behandling af bronkialastma hos patienter med høj følsomhed over for acetylsalicylsyre og andre NSAID'er;
  • forebyggelse af bronkospasmer som følge af tung fysisk aktivitet.

En af fordelene ved stoffet er en lille liste over kontraindikationer.Deres undersøgelse er en nødvendig foranstaltning inden behandlingen af ​​ovennævnte sygdomme.Under graviditet og amning bruges lægemidlet kun som instrueret af en læge.Listen over absolutte kontraindikationer inkluderer:

  • børn under 2 år;
  • phenylketonuria er en sjælden arvelig sygdom i gruppen af ​​fermentopatier, der opstår på grund af nedsat aminosyremetabolisme, oftere fenylalanin;
  • overfølsomhed over for montelukast og andre lægemiddelkomponenter.

Enkeltinstruktioner

Et specifikt behandlingsregime afhænger af patientens sygdom og alder.Enkeltbørn gives kun under opsyn af en voksen.I de fleste tilfælde er doseringen til babyen mindre.Lægemidlet er indiceret til oral administration.De tyggetabletter bør tygges, og filmovertrækket skal sluges med rigeligt vand.Der er adskillige anbefalinger til behandling:

  • du kan tage medicin uanset madindtagelse;
  • den terapeutiske virkning observeres allerede på den første dag;
  • dosis for patienter af forskellige køn med nyreinsufficiens, for ældre eller med nedsat organfunktion er den samme; dens justering er ikke påkrævet for sådanne patienter.

Ved bronkialastma

Singular for børn over 15 år og voksne bruges til behandling af bronkialastma i en dosis på 10 mg en gang dagligt.For et barn i alderen 6-14 år vises en enkelt dosis på 5 mg.Dosering til børn fra 2-5 år med bronkialastma er en tyggetablet dagligt om aftenen.Deres terapeutiske virkning observeres i løbet af den første dag af indlæggelse.Selv hvis astma-kontrol opnås, bør behandlingen fortsættes.Enkelt medicin kan kombineres med bronchodilatorer.Andre anbefalinger til indtagelse af stoffet:

  • muligtbrug af medicin som et alternativ til lavdosis inhalerede kortikosteroider hos børn med vedvarende astma, men kun hvis der for nylig ikke er rapporteret om alvorlige astmaanfald, der kræver administration af kortikosteroid;
  • patientens tilstand kræver periodisk evaluering;
  • i mangel af en ordentlig virkning kræves en revision af terapi til en anden eller yderligere behandling.

Ved allergisk rhinitis

Patienter med allergisk rhinitis kan tage tabletterne når som helst på dagen.Dosering - 1 vare pr. Dag.Generelt vælges behandlingsregimen for allergisk rhinitis for at lette dens forløb af en læge individuelt for hver patient.når du kombinerer denne patologi med astma, skal du tage pillen om aftenen.Oftest ordinerer lægen Singularar-behandling ikke kun under forværring, men også efterfølgende for at sikre kontrol med sygdommens symptomer.

Overdosering

Kliniske studier af 22 ugers varighed afslørede ikke symptomer på overdosering hos voksne patienter med bronkialastma.De tog op til 200 mg om dagen.Det samme gælder korte studier med op til 1 uges varighed.I dette tilfælde blev der ikke observeret overdoser, selv når man tog 900 mg pr. Dag.Denne tilstand blev kun bemærket i kliniske forsøg med mere end 100 mg pr. Dag.I dette tilfælde blev der observeret en akut overdosis hos voksne og børn.Det blev manifesteret af:

  • tørst;
  • døsighed;
  • opkast;
  • psykomotorisk ophidselse;
  • hovedsmerte;
  • mavesmerter.

Disse symptomer på overdosering viste sig at være i overensstemmelse med Singulars sikkerhedsprofil baseret på kliniske studier.Symptomatisk behandling vises som overdosebehandling.Der findes ingen specifikke oplysninger om dette.Der findes ingen data om virkningen af ​​hæmodialyse og peritoneal dialyse af montelukast.

Drug Interaction

Lægemidlet er godkendt til brug sammen med andre medikamenter, der traditionelt bruges til forebyggelse og langtidsbehandling af bronchial astma og allergisk rhinitis.Hvis doseringen af ​​montelukast ikke er overskredet, har den ingen indflydelse på indtagelse af midler, såsom:

  • Terfenadine;
  • orale antikonceptionsmidler;
  • Digoxin;
  • Warfarin;
  • Theophylline;
  • Prednison.

Samtidig administration af phenobarbital nedsætter AUC for montelukast med 40%.Du behøver ikke at ændre Singular-modtagelsestilstand.In vitro-studier har fundet, at montelukast forårsager CYP2C8 isoenzymhæmning.Ved undersøgelse af interaktionen af ​​den aktive bestanddel af lægemidlet med rosiglitazon blev denne effekt ikke bekræftet.Af denne grund menes ikke, at montelukast påvirker den CYP2C8-medierede metabolisme af visse lægemidler, såsom repaglinid, rosiglitazon og paclitaxel.Andre tilfælde af interaktion:

  1. Virkningen af ​​gemfibrozil på den terapeutiske virkning af montelukast er ikke klinisk relevant, så ingen dosisjustering er påkrævet.
  2. Stigende effektmontelukast observeres ikke, når det indgives sammen med itraconazol.
  3. Kombinationsbehandling med bronchodilatorer.Singularudnævnelse i dette tilfælde er et rationelt supplement, hvis disse lægemidler ikke giver den rette effekt og tilstrækkelig kontrol med bronkialastma.Dosis af bronchodilatorer reduceres gradvist, når den terapeutiske virkning af montelukast opnås.
  4. Kombinationsbehandling med inhaleret ACS.Singular her giver en yderligere terapeutisk effekt.Når patientens tilstand bliver stabil, reduceres dosis af ACS gradvist.Nogle gange er deres fuldstændige annullering tilladt, men indåndingskorticosteroider med montelukast kan ikke skiftes skarpt ud.

Bivirkninger af Singular

I henhold til feedback fra læger og patienter tolereres stoffet godt.I nogle tilfælde er der små bivirkninger, der ikke kræver seponering af lægemidlet.Når man sammenligner den samlede forekomst af disse hændelser, kan den sammenlignes med forekomsten af ​​placebo.Bivirkninger afhængigt af patientens alder og sygdom:

  1. Børn 2-5 år med bronkialastma.573 små patienter deltog i kliniske forsøg.Efter 12 ugers eksperiment var den eneste bivirkning tørst.
  2. Børn 2-14 år med allergisk rhinitis.I 2 ugers studier blev der ikke identificeret nogen bivirkninger forbundet med lægemiddeladministration og blev identificeret i mere end 1% af patienterne.
  3. Børn 6-14 år med bronkialastma.Deres sikkerhedsprofil svarede til en voksen-specifik sikkerhedsprofil.påI løbet af de 8 uger af eksperimentet blev der observeret en bivirkning, som blev observeret hos mere end 1% af patienterne - en hovedpine.
  4. Voksne og børn på 15 år med bronkialastma.Som et resultat af 12-ugers kliniske studier havde mere end 1% af patienterne hovedpine og mavesmerter.
  5. Voksne og børn på 15 år med sæsonåben eller helårs allergisk rhinitis.Lægemidlets tolerabilitet var god.Efter 4 ugers studier blev den samme hyppighed af døsighed fundet som ved placebo.

En generaliseret analyse af undersøgelserne blev udført på basis af 41 placebokontrollerede kliniske forsøg, der blev udført med den godkendte metode til vurdering af selvmordstendenser.I gruppen af ​​9929 patienter blev kun 1 diagnosticeret med selvmord.Der blev ikke rapporteret om selvmord i nogen af ​​studiegrupperne.Under administration efter registrering blev følgende bivirkninger rapporteret:

  1. Parasitiske, infektionssygdomme.Her ses infektioner i øvre luftvej.
  2. Blodkoagulationssystem.Fra hendes side er der en øget tendens til at blø.
  3. Immunsystemet.Overfølsomhedsreaktioner, inklusive anafylaksi, er blevet observeret hos nogle patienter.Eosinofil leverinfiltration forekom mindre sjældent.
  4. Psyken.Nogle gange er der ophidselse i form af aggressiv tilskyndelse eller fjendtlighed, depression, angst, patologiske drømme, desorientering, nedsat hukommelse, psykomotorisk aktivitet, somnambulisme, rysten, angst,selvmordsadfærd og tanker, hallucinationer, søvnløshed.
  5. Nervesystem.Nogle patienter klagede over svimmelhed, paræstesi eller hyperestesi, døsighed.I isolerede tilfælde opstod krampeanfald.
  6. Hjerte-kar-system.Kun hjerterytmen er bemærket her.
  7. Fordøjelsessystemer.Kvalme, opkast, dyspepsi, diarré, pancreatitis er mulig.
  8. Åndedrætsorganer.Lunge eosinophilia og nasal blødning bemærkes.
  9. Lever- og galdekanalen.Der er en stigning i blodaktiviteten af ​​ALT og AST.Meget sjældent udvikler patienten hepatitis, inklusive hepatocellulære, kolestatiske og blandede leverlæsioner.
  10. Læder og subkutant væv.Øget følsomhed over for dannelse af hæmatom, multiform erytem, ​​udslæt, kløe, ødemer, nodulær erytem.
  11. Allergi.Det forekommer urticaria, angioneurotisk ødemer.
  12. Muskuloskeletalsystem.Der er arthralgi, myalgi, muskelkramper.
  13. Urinsystem.Nogle børn udvikler enurese.
  14. Generelle reaktioner.Pyreksi, svaghed, astheni, træthed, ødemer er mulige.

Singular Analogues

Du kan købe flere analoger af dette stof på apoteket.Det er ikke muligt at erstatte en medicin med en anden, da hver har sine egne nuancer af brug.Alle modparter kan kategoriseres som lave omkostninger.De mest tilgængelige fra nedenstående liste er Tewalukast og Vansair.Du kan vælge Singular for børn og voksne medaf følgende liste:

  • Wansair;
  • Glemont;
  • Lukast;
  • Milucant;
  • Moncast;
  • Montel;
  • Singlon;
  • Tevalucast.

Videoer

Bedømmelser

Anna, 23 år

Stoffet blev ordineret til sin mor.Efter behandlingsstart havde hun adskillige bivirkninger: rysten, pres, depression, hjertebanken.Da jeg så hendes tilstand, spurgte jeg straks, om hun drak nogen medicin.Lægemidlet blev øjeblikkeligt afbrudt.Hos lægen kunne de finde en anden medicin med færre bivirkninger.

Tatiana, 35 år gammel

Efter bekræftelsen af ​​allergisk rhinitis var sønnen ikke i stand til at opdage allergenet, men medicinen blev ordineret.Stoffet Singular baby drak i 3 måneder.Tegn på rhinitis blev mindre udtalt, men efter behandlingen var tilbage igen.Jeg var nødt til at gå til lægen igen.Foreskrevne yderligere analyser, andre lægemidler er endnu ikke ordineret.

Valentine, 45 år

Jeg lider af allergi året rundt.På den næste dispenserende læge ordinerede tabletter Singular.Jeg rådgiver alle om dette stof.Først efter deres behandling var jeg i stand til at sove normalt om natten uden at føle næsens fnugthed.Hun begyndte at leve et fuldt liv.Først de første to uger følte jeg mavesmerter, men så gik hun forbi, det var ikke nødvendigt at annullere stoffet.

Oplysningerne i denne artikel er kun vejledende.Artiklen kræver ikke selvbehandling.Kun en kvalificeret læge kan diagnosticere og anbefale behandling baseret på individfunktioner hos en bestemt patient.