Methotrexat - indikationer og form for frigivelse, virkningsmekanisme og kontraindikationer og analoger

Lægemiddelterapi er en integreret del af behandlingen af ​​mange inflammatoriske sygdomme.Således ordineres cytostatika ofte for at lindre smerter, reducere betændelse og stoppe udviklingen af ​​sygdommen.Methotrexat er et moderne, ikke-steroidt stof, der er ordineret af en reumatolog under forværring af rheumatoid arthritis, til behandling af psoriasis og til diagnose af andre autoimmune sygdomme.

Instruktioner til anvendelse af Methotrexat

Et antitumor, cytostatisk middel fra gruppen af ​​antimetabolitter bruges til basisk terapi af reumatoid arthritis til opnåelse af remission ved knoglemarvsygdomme til behandling af psoriasisartrit i tidligt stadium.Lægemidlet hjælper med at reducere smerteintensiteten, stopper den inflammatoriske proces med ødelæggelse af leddet,forhindrer opdeling af kræftceller, undertrykker aktiv betændelse.Lægemidlet kan også tildeles en nøjagtig diagnose for at fjerne de første manifestationer af sygdommen.

Sammensætning og produktionsform

Lægemidlet fås i form af tabletter i en rund form i hætteglas med 50 stk.i ampuller til intramuskulær eller subkutan injektion på 1,5 og 10 ml Methotrexat-eveve af importeret produktion udstedes koncentrat til fremstilling af opløsning til infusioner på 5,10 eller 50 ml Den detaljerede sammensætning for hver frigivelsesform er angivet i tabellen:

Produktform Aktiv ingrediens Hjælpestoffer
2,5, 5 eller 5 tabletter10 mg methotrexat cellulose, siliciumdioxid, majsstivelse, magnesiumstearat, lactosemonohydrat
10 mg ampuller i 1 ml vand til injektion, natriumchlorid, nathydroxid
Koncentrat på 100 mg pr. 1 ml

Farmakologisk virkning

Antitumor og cytostatisk virkning af lægemidlet opnås vedved at bremse DNA-reparation, syntese og celledeling.Sammensætningen er følsom over for væv, der har en høj vækstkapacitet: embryonale celler, knoglemarv, slimhindepitel og tumorvæv.Den maksimale koncentration af aktive stoffer i blodplasmaet fastlægges efter 30-60 minutter.

Lægemidlets sammensætning opdeles i metabolitter i leveren.Det udskilles med 90% af nyrerne med urinen i løbet af dagen, de resterende 10% udskilles i galden.Den gennemsnitlige halveringstid er fra 6 til 7 timer, klhøje doser - 17 timer.Denne proces kan være noget forsinket hos patienter med svær lever- eller nyrefunktion.Metabolitter kan ophobes i leveren, milten, nyrerne.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne anbefales administration af lægemidlet, hvis patienten ledsages af processer, der er ledsaget af øget opdeling af immunceller.Methotrexat er ordineret til:

  • akut lymfoblastisk leukæmi;
  • ikke-Hodgkins lymfom;
  • lymfosarkom;
  • alvorlige former for svampemykose;
  • psoriasis;
  • osteogen sarkom;
  • kræft i hud, bryster, fordøjelseskanal, urinvej.
  • psoriasisartrit;
  • reumatisk arthritis;
  • systemisk lupus erythematosus;
  • dermatomyoser;
  • neuroleukæmi;
  • trophoblast-tumorer.

Metode til indgivelse og dosering

Dette lægemiddel er inkluderet i mange medicinske regimer, derfor vælges administrationsvejen, behandlingsforløbet og doserne individuelt af en læge..Methotrexat i ampuller administreres intramuskulært, intravenøst, intratekalt (under rygmarven) eller intraarterielt.Ubrugte opløsninger, injektionsværktøjer, der er kommet i kontakt med dette lægemiddelstof, ødelægges ved forbrænding.

Tabletter Methotrexat

Tabletter skal tages oralt fuldstændigt uden at tygge og drikke nok kapsel med ikke-kulsyreholdigt vand.For optimale resultater oghurtig absorption af tabletten anbefales at drikke en time før måltiderne eller halvanden til to timer efter måltiderne.Doserne vælges i henhold til patientens indikatorer.Instruktionen anbefaler, at doseringen af ​​lægemidlet i de indledende behandlingsstadier anvendes fra 7,5 til 16 mg pr. Dag.I alvorlige tilfælde kan den daglige standarddosis øges øjeblikkeligt.

Dropper

Høje doser af lægemidlet er normalt større end 100 mg administreret ved intravenøs infusion, der ikke varer mere end 24 timer.For at fremskynde processen kan en del af lægens ordinerede dosis administreres som en hurtig intravenøs injektion.Når de vælger denne behandling, får patienterne desuden ordineret calciumfolinat for at beskytte normalt væv mod de toksiske virkninger af Methotrexate-Ebewe.

Beskyttende terapi påbegyndes 8-24 timer før starten af ​​den vigtigste medicinadministration.Doser af calciumfolinat bestemmes afhængigt af dråberens volumen:

  • Efter modtagelse af 100-150 mg inden for 12-24 timer injiceres 150 mg folinat, derefter yderligere 12-25 mg calcium i injektioner eller 15 mg oralt hver 6timer i 2 dage.
  • Ved behandling med doser under 100 mg skal der tages en kapsel folinat hver 6. time i 2-3 dage.

Injektioner Methotrexat

Intravenøse, intramuskulære eller intraarterielle injektioner er ordineret til trofoblastiske tumorer, leukæmi, leddegigt.Før administration af lægemidlet fjernes noget af cerebrospinalvæsken i det omfang, det vil blive administreret.Efter åbning af ampullen medicinforbliver stabil i 24 timer, hvorefter lægemidlet skal bortskaffes.Injektioner med rheumatoid arthritis ordineres 1 gang om ugen, med medicinen indgivet på samme dag og tidspunkt.

Sådan tages Methotrexat ved reumatoid arthritis

Virkningen af ​​lægemidlet i behandlingen af ​​kronisk ledbetændelse er sandsynligvis relateret til dets evne til at undertrykke immunitet.Brug af dette lægemiddel giver dig mulighed for at gendanne ledets funktion, reducere betændelse og tilhørende symptomer på artrose - hævelse, stivhed i leddene, svær smerte.Der er ikke et enkelt mønster for medicinbrug.

For at kurere arthritis ordinerer læger en mindste dosis på 6,5 mg.Derefter øges dosen efter to til tre ugers behandling gradvist til 26 mg.De anbefalede doser følges under behandlingen, og behandlingen med lægemidlet i tabletter forbliver den samme som for lægemidlet i injektioner - en gang om ugen.Nogle gange er den daglige dosis opdelt i to eller tre doser, som skal udføres med intervaller på 12 timer.

Effekten af ​​behandlingen for gigt og artrose opnås ikke umiddelbart, men 5-6 måneder efter behandlingsstart.Hvis den kliniske effekt er langsom, kombineres lægemidlet med andre midler.Behandl rheumatoid arthritis med methotrexat og folsyre eller medikamenter:

  • cyclosporin;
  • leflunomid;
  • hydroxychlorokin;
  • med sulfasalazin.

Behandling af lymfom og leukæmi

Lægemidlet administreres intravenøst, intramuskulært,intralyumbalno.For børn, der er diagnosticeret med leukæmi, er det bedre at give medicinen inde med vand.For voksne er den optimale injektionsdosis 200-500 mg pr. M2 (kroppens overfladeareal).Injektion udføres en gang om ugen, ligesom med arthrose eller gigt.Nogle gange ordineres 2,5-5-10 mg dagligt i 5 dage.De aktive bestanddele påvirker fordelingen af ​​maligne væv uden at skade raske celler.Brug af lægemidlet hjælper med at opnå langvarig remission.

Ved psoriasis og mycose

Med henblik på lægemidlet til behandling af psoriasis eller mycosis i det kroniske trin skal patienten have mindst 20% hudskade og reducere følsomheden af ​​patogen flora over for andre lægemidler med lokal virkning eller fotokemi.Ved psoriasis ordineres piller op til 25 mg pr. Uge.Når svampeformet mycose i huden eller neglene bruges opløsninger, der administreres 50 mg én gang intramuskulært.

Behandling af neurolukæmi

Metoden til indgivelse af Methotrexat til neuroleukæmi er intra-lumbale injektioner og bestråling af hovedet i doser op til 2400 rad.Lægemidlet indgives 1-2 gange hver 7. dag med en dosis på 12 mg pr. M2 kropsareal.I nærværelse af ekstra knoglemærker med autoimmun betændelse, der provoserer udseendet af svær smerte og klemmer tilstødende organer, foretages derudover lokal strålebehandling med doser på 500-2500 rad.

Specifikke instruktioner

Lægemidlet må kun ordineres af en onkolog, der har erfaring med kemoterapi.Patienten skal informeres på forhåndrisikoen for alvorlige bivirkninger, der kan føre til handicap og død.Hvis en patient har en væske i mave- eller pleurahulen, skal den fjernes inden behandling.Hvis du har symptomer på stomatitis, skal du stoppe med at bruge dette lægemiddel.Inden du tager Methotrexate, skal blodprøver udføres.

Hvis det er nødvendigt, skal operationen afbrydes 1 uge før den planlagte operationstidspunkt og genoptages efter 14 dage.Kvinder i forplantningsalderen skal informeres om de skadelige virkninger af medikamentkomponenterne på fosteret og anbefale effektive prævention.Under behandlingen skal man være forsigtig, når man udfører arbejde, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed.

Under graviditet

Dette lægemiddel har toksiske egenskaber, der kan have negativ indflydelse på graviditeten, forårsage fødselsdefekter hos babyen eller føtalens død.I situationer, hvor en kvinde bliver gravid, mens hun tager medicin, bør spørgsmålet om abort rejses.Komponenter af stoffet kan ophobes i kroppen og komme i modermælk, så det er værd at stoppe amning under behandlingsvarigheden.

I barndommen

I pediatri ordineres denne medicin med forsigtighed, når risikoen for komplikationer uden behandling opvejer chancen for bivirkninger.Doseringen af ​​lægemidlet vælges individuelt baseret på det syge barns alder:

  • nyfødte og spædbørn op til 12 måneder - op til 6 mg;
  • Børn i 1-2 år ordineres op til 8 mg;
  • anbefales et barn på 2-3 år at give op til 10 mg;
  • Den optimale dosis for børn på 3 år og derover er 12 mg.

Methotrexat og alkohol

For at reducere risikoen for leverskade anbefales det ikke, at Methotrexat, alkohol og stoffer med høj hepatotoksicitet anvendes samtidig.Hvis du ikke gør det, kan det resultere i leverskade og utilsigtede immunresponser.Derudover bør på behandlingstidspunktet opgive folkemedicinske produkter, der bruger alkohol eller dets derivater.

Lægemiddelinteraktioner

På dagen for indtagelse af Methotrexate anbefaler eksperter, at du afbryder de lægemidler, der lindrer autoimmun betændelse.Du kan tage NSAID'er på enhver anden ugedag.Følgende medikamentkombinationer og deres virkning er også angivet i medicininstruktionerne:

  • oral administration af Tetracycline, Chloramphenicol reducerer absorptionen;
  • Phenylbutazon, diuretika til sløjfer, penicilliner - øge stoffets toksicitet;
  • Chloramphenicol, Pyrimethamine - påvirker knoglemarven negativt, nedsætter blodfunktionen;
  • lægemidler, der forårsager calciumfolatmangel, nogle hypolipidemiske lægemidler og antikoagulantia er i stand til at øge toksiciteten;
  • administration af lægemidlet sammen med strålebehandling øger risikoen for bløddelsnekrose;
  • Amiodarone øger risikoen for mavesårhudlæsioner;
  • Acyclovir-administration - bidrager til neurologiske læsioner.

Bivirkninger af Methotrexat

Brug af lægemidlet forårsager adskillige bivirkninger fra forskellige organer og systemer:

  • hematopoiesis - anæmi,fald i antallet af leukocytter, blodplader;
  • nervesystem - hurtig træthed, pludselig ændring af humør, hovedpine, søvnforstyrrelse, forvirring, depressive tilstande, metallisk smag i munden, lammelse;
  • synsorganer - konjunktivitis, irritation i slimhinden;
  • åndedrætsorganer - lungefibrose, bronkial astma, lungeødem, tør hoste;
  • fordøjelseskanal - stomatitis, opkast, anoreksi, diarré;
  • Urinsystem - betændelse i blæren, nedsat nyrefunktion, anuri eller oliguri;
  • helheder - kløe, vaskulitis, vævsnekrose, mavesår, helvedesild, øget hudens følsomhed for sollys, koger;
  • hjerte-kar-system - blødning, hjertetamponade, vaskulitis;
  • Fortplantningssystem - impotens, vaginal betændelse, mavesår, menstruationsforstyrrelser, nedsat libido, vaginal udflod;
  • andre manifestationer - muskelsmerter, feber, diabetes, cerebellær funktion, forværring af kroniske infektioner.

Overdosering

I tilfælde af utilsigtet eller bevidst indgivelse af en lægemiddeldosis er det største symptom på overdosering en blødning.I sådanne situationer administreres straks et modgift - folinatcalcium.I dette tilfælde skal injektionen ske senest en time.Dosis af modgiften skal være lig med eller større end den indgivne dosis.I alvorlige tilfælde er det nødvendigt at udføre proceduren for hydrering af kroppen for at dræne cerebrospinalvæsken.

Kontraindikationer

Patienter med alvorlig lever- /nyreskade, personer, der er diagnosticeret med tuberkulose eller HIV-infektion med mavesår i mave-tarmkanalen, bør ikke tages.Det er forbudt at tage lægemidlet sammen med store doser acetylsalicylsyre efter vaccinationer med levende vacciner.Der foreskrives forsigtighed ved:

  • fedme;
  • diabetes mellitus;
  • infektionssygdomme af viral eller bakteriel art;
  • helvedesild
  • ascites;
  • bark;
  • amebiasis;
  • vandkopper;
  • gigt;
  • inflammatoriske processer i mundslimhinden eller mave-tarmkanalen;
  • Strongyloidose.

Betingelser for salg og opbevaring

​​

Lægemidlet udleveres kun fra apoteker efter recept fra en læge.Opbevar medicinen ved en temperatur på 15 til 25 grader på et sted beskyttet mod direkte sollys og fugt.Opbevaringstid - 3 år.

Analoger

I mangel af et lægemiddel på et apotek eller påvisning af intolerance af en af ​​dets komponenter, kan lægen ordinere analoger.Dette kan være lægemidler, der har struktur eller lignende medicinske virkninger.Listen over analoger inkluderer følgende medicin:

  • Evetrex;
  • Zexat;
  • Vero Methotrexate;
  • Emtexat;
  • Trexan;
  • Metodologi;
  • Metotab.

Hvad er forskellen mellem Metodector og Methotrexate

Sammenligning af de to lægemidler med hensyn til sammensætning og virkningsprincip på den menneskelige krop, der er ingen signifikant forskel mellem lægemidler.Ifølge patienternes anmeldelser har Metotrexat fra det østrigske firma Ebeve imidlertid mindre toksicitet og bivirkninger.Derudover er der en lille forskel i form af frigivelse af disse lægemidler.Fremgangsmåden fremstilles således kun i form af en klar opløsning og er beregnet til introduktion i huden, i muskler eller i en blodåre.Prisen på medicin er ens.

Videoer

Anmeldelser

Catherine, 62 år gammel

) Jeg fik diagnosen ledskader for 10 år siden, siden da har jeg taget Methotrexate.Jeg kan sige, at denne medicin gør mit liv meget lettere.Forsøgte at tage sulfasalazin før, men der var mange bivirkninger, især alvorlig hovedpine.Med det samme lægemiddel er der ingen sådanne symptomer.

Larissa, 49 år

Der er mange negative anmeldelser om Methotrexate.Det er et meget vanskeligt lægemiddel, men hvis du følger instruktionerne, doseringen og behandlingsforløbet, kan de fleste af de negative virkninger undgås.Derudover er lægemidlet ikke for dyrt sammenlignet med andre importerede kolleger.Jeg er godt hjulpet af artrose ved hans injektioner.

Michael, 52 år

Min psoriasis begyndte at kollapse.Derefter ordinerede lægen mig til at drikke Methotrexate tabletter.Vil jeg sigeja, medicinen hjælper virkelig med at klare smerterne.Det er dog ikke særlig praktisk at tage det: en gang om ugen i en strengt defineret dag og tid.Det er godt, at min kone minder mig om, at jeg ikke kan gå glip af en dag med behandling.